FDA odobri sitagliptin kot dodatek k dieti in telesni vadbi za izboljšanje glikemičnega nadzora pri bolnikih s T2DM bodisi kot monoterapija bodisi v kombinaciji z metforminom ali agonistom peroksisomskega proliferatorativiranega γ (na primer tiazolidindioni), kadar je samostojno zdravilo ne zagotavlja ustreznega nadzora glikemije.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Kemijske lastnosti sitagliptina
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Tališče: 114,1-115,7 ° C
Vrelišče: 529,9 ± 60,0 ° C (napovedano)
Gostota: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (predvidena)
Specifikacija sitagliptina:
|
Predmeti |
Standardi |
Analitični rezultati |
|
Videz |
Bel do sivobel kristalni prah |
bel kristalni prah |
|
Identifikacija |
HPLC RT |
Skladno |
|
IR |
Skladno |
|
|
FOSFAT |
Skladno |
|
|
Voda |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Ostanki pri vžigu |
¤ .2 0,2% |
0,02% |
|
Kiralna nečistoča |
¤ ¤ .5 0,5% |
0,01% |
|
S tem povezane nečistoče |
Vsaka posamezna nečistoča â ¤ 0,1% |
0,01% |
|
Total impurities¤ ¤ .5 0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC test |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Preostala topila |
ND |
|
|
IPAC - 5000 ppm |
ND |
|
|
Metanol - 3000 ppm |
ND |
|
|
Isopropanol - 5000 ppm |
1051 ppm |
|
|
PSD |
95% -100% delcev preide skozi 90 mikronsko sevivo |
Skladno |
|
60% -80% delcev preide skozi 63 mikronsko sevo |
Skladno |
|
|
Zaključek |
Skladnos withUSP41standard. |
|
Uvod sitagliptina:
Sitagliptin je peroralno biološko dostopen selektivni zaviralec DPP4, ki je bil odkrit z optimizacijo razreda zaviralcev DPP4, ki izhajajo iz aminokislin.
Tako po akutnih kot kroničnih študijah trajno znižuje aktivnost DPP4 po zaužitju enkrat na dan, ohranja obtočne ravni nedotaknjenih GIP in GLP1 po obrokih ter znižuje koncentracijo glukoze v krvi brez pomembnega povečanja hipoglikemije.
Prednost in uporaba sitagliptina:
Klinične študije so pokazale, da je cetagliptin učinkovito peroralno zdravilo z dobrimi tržnimi možnostmi. Ima pomembno hipoglikemične učinke, če se uporablja samostojno ali v kombinaciji z metforminom in pioglitazonom, varno za jemanje, dobro prenašanje in ima malo neželenih učinkov
