FDA odobri sitagliptin kot dodatek k dieti in telesni vadbi za izboljšanje glikemičnega nadzora pri bolnikih s T2DM bodisi kot monoterapija bodisi v kombinaciji z metforminom ali agonistom peroksisomskega proliferatorativiranega γ (na primer tiazolidindioni), kadar je samostojno zdravilo ne zagotavlja ustreznega nadzora glikemije.